阿莫西林克拉维酸钾的前世今生
抗生素是我们生活中常用的一类药物,其中阿莫西林是非常常见的一个品种,那么阿莫西林克拉维酸钾是什么东西呢?今天小编就来带领大家走进阿莫西林克拉维酸钾的前世今生,来带大家了解这个长盛不衰的药品在现代社会中的使用状况。
阿莫西林克拉维酸钾(以下简称阿克)由两种单方的药物配比而成,一种是阿莫西林,另一种就是克拉维酸钾。说到这里咱们分别来对阿莫西林与克拉维酸钾做一个介绍吧。
阿莫西林在阿克中是主要的药效成分。阿莫西林是青霉素制剂的一种。关于青霉素的起源已经是耳熟能详了。1928年,英国科学家弗莱明发现在青霉菌的周围没有长出葡萄球菌。弗莱明分析出,青霉菌能够产生一种杀灭葡萄球菌的物质,他把这种物质叫做青霉素。

e 1.青霉素发现者弗莱明
青霉素又属于β-内酰胺类抗生素。为什么被命名为β-内酰胺类抗生素呢?这是由化学结构来决定的,所有的β-内酰胺类物质的化学结构中都有一个β-内酰胺环。β-内酰胺类抗生素的主要活性物质也是这个β-内酰胺环。所以说阿莫西林的主要活性部位也是这个β-内酰胺环。β-内酰胺环与细菌的作用就好像一把钥匙开一把锁,只是这把锁上有很多锁孔,可以让多个阿莫西林发挥作用。因此β-内酰胺环能够特异性结合细菌,无法结合别的不匹配的东西。这也是为什么抗生素对人体无害的其中一个原因。

Figure 2.阿莫西林的β-内酰胺环
那克拉维酸钾又是何方神圣呢?克拉维酸本身是链霉菌的代谢产物,本身由微弱的抗菌活性,其结构中含有β-内酰胺环。等等!熟悉抗生素的朋友们咱们复习以下抗生素的定义——抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在其代谢过程中所产生的对其它病原体有杀灭或抑制作用的物质。如此看来,克拉维酸其实也是抗生素的一种,且属于 β- 内酰胺类抗生素,只是抗菌效果较弱。

Figure 3.克拉维酸及其内酰胺环
可能有人会疑惑,既然克拉维酸抗菌活性微弱,为什么要添加到药物中呢?这就需要从抗生素滥用引发的细菌耐药性问题说起。随着抗生素的广泛使用,“抗生素滥用” 成为备受关注的话题, 随之而来的是细菌抗性的不断增强。过去十几个单位青霉素就能有效治疗的感染,到了近现代,即便使用几万单位的青霉素也可能无效。

Figure 4.青霉素失活过程那咱们想个办法不让青霉素失活不就成了吗?
面对这一问题,有两种解决思路:第一种是继续加大抗生素剂量,但这会导致细菌抗性进一步增强,形成恶性循环,并非长久之计;第二种则是 “曲线救国”,先弄清细菌产生抗性的化学机制。研究发现,β- 内酰胺类抗生素的抗菌作用之所以会失效,是因为细菌会产生水解酶,这种水解酶能将抗生素的 β- 内酰胺环水解破坏。形象地说,就像细菌这把 “锁” 上多了一个 “假锁头”,它会先结合抗生素这把 “钥匙”,并将其破坏,导致抗生素失去活性部位,从而彻底失活。
既然找到了问题根源,解决思路就很明确了 —— 阻止青霉素类抗生素失活。而克拉维酸的核心作用,正是保护阿莫西林不被水解酶破坏。如果说细菌产生的水解酶是 “假锁头”,那克拉维酸就是专门应对它的 “假钥匙”。虽然克拉维酸自身抗菌活性微弱,但它的 β- 内酰胺环对 β- 内酰胺酶具有高度亲和性。当它与阿莫西林联用时,会优先与细菌产生的 β- 内酰胺酶结合,从而保护阿莫西林的 β- 内酰胺环不被破坏,让阿莫西林能够充分发挥原本的抗菌作用。
因此,由克拉维酸钾与阿莫西林配比形成的复方制剂阿莫西林克拉维酸钾,既能对敏感细菌发挥杀菌效果,也能有效应对耐药细菌,杀菌效果稳定可靠。
而乌苏里江湖北医药有限公司销售的阿莫西林克拉维酸钾颗粒剂,不仅服用方便、口感好,对妇幼患者十分友好,还已被录入《妇儿用药目录》。同时,该药品还是国家基药 520 品种,享受国家医保甲类政策,能为患者带来更多用药便利和实惠。

由阿莫西林和克拉维酸钾按7:1配比而成。阿莫西林是一种广谱的半合成青霉素类抗生素,克拉维酸钾是一种广谱酶抑制剂,有微弱的抗菌菌作用。不过,二者组成复合制剂后可极大的增强阿莫西林的杀菌效果。阿莫西林克拉维酸钾7:1在临床上主要用于敏感菌所引起的各种感染如上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿系统感染、单纯性淋病、软下疳、皮肤软组织感染以及中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。研究表明,克拉维酸的生物利用度与抑酶率在1:1至14:1范围内呈线性关系。7:1配比在抑菌效果与成本控制间达到最优,既保证了对产酶菌株的覆盖,又降低了克拉维酸钾的生产成本。相比之下,更高配比(如14:1)虽可减少克拉维酸用量,但可能影响抑酶效果;而低配比(如4:1)则可能导致克拉维酸过量,增加不良反应风险。
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